消炎止痛药,即非甾体抗炎药(NSAIDs)。

NSAIDs是指具有外周镇痛,抗炎效应的一类药物。非甾体抗炎药是我们风湿病医院最常用的药物之一,其实它是非常安全的药物啊!其作用是大家所熟知的消炎和止痛。比如说平日里,我们休息不够或是烦心事太多而引起的头痛、过度运动或劳累后出现的肌肉酸痛,以及女生例假时的痛经等等,我们经常会服用一些消炎止痛药来缓解疼痛和不舒服的感觉。

以上我所说的是非甾体抗炎药的“止痛”作用,下面就是它的“止痛”和“抗炎”作用在风湿科的机制以及临床应用。
作用机制
NSAIDs抑制环氧化酶(COX),COX可将前体物质转化为前列腺素,而前列腺素在我们体内普遍存在,在诸如炎症这样许许多多的其他身体病理生理过程中发挥作用,例如可作为脊髓、丘脑的疼痛处理过程的早期信号。NSAIDs可非特异性抑制对遍布全身的前列腺素合成 。

1990年,人们发现了COX存在的两种异构体:COX-1少量存在于许多器官中,包括血小板,肾脏和胃肠道(GI);COX-2在基础状态下一般只有少量存在,但组织受伤时炎症细胞因子可以诱导COX-2增长20倍,这样就会产生前列腺素而出现疼痛和炎症。NSAIDs的治疗作用主要归功于COX-2的抑制,而某些潜在的副作用则主要是由COX-1抑制所引起的(特别是消化道症状及抗血小板效应)。所有早期的非选择性的NSAIDs能够抑制这两种COX。一些药物,如萘丁美酮、吲哚乙酸和美洛昔康,在一定程度上选择性抑制COX-2。目前在美国,塞来昔布是NSAIDs中唯一的COX-2选择性抑制剂,这意味着在治疗剂量时这种药物不会抑制COX-1的活性,在体外试验中也没有发现对血小板的抗聚集作用[5]。

下表列出了当前美国使用的NSAIDs的完整目录。

*OTC=非处方药物;COX=环氧化酶;qid=每天四次;qd=每天一次;bid=每天两次;tid=每天三次。
风湿科临床应用
如果是低剂量NSAIDs,它的止痛作用比抗炎作用更为明显,所以对于骨关节炎(OA)患者来说,低剂量即已足,可调整药物直到最小有效剂量。在剂量范围内大剂量使用NSAIDs可发挥抗炎作用,但是在使用NSAIDs时通常应该使用最小有效剂量。NSAIDs除了抑制前列腺素合成外,可能还存在着其他的抗炎机制。尽管NSAIDs能够减轻关节炎疼痛,但对于潜在的疾病进程并没有帮助。

临床实验中比较各种NSAIDs,表明在疗效和耐受性方面几乎没有差别,说什么一种药物比另一种药物疗效好是难以证实的。然而患者反应确实多种多样,存在高度个体化。患者或许对一种药物有反应,但对另一种却毫无反应。这种不可测性意味着药物选择本质上是试验——纠错的过程。尽管NSAIDs能够迅速减轻疼痛,但是要达到完全的抗炎效果却需要2~4周。这样一来,通常要求患者使用一种药物1个月后才决定是否改用其他NSAIDs治疗。
NSAIDs中各种药物的差异还表现在作用持续时间和服用次数。对于常常不记得服药的患者应选用作用时间长的药物。所有的NSAIDs都能够得到充分地吸收,与食物一起服用可能会延迟吸收,但不会减少吸收。通常NSAIDs与食物一起服用是为了减轻肠胃的刺激。这些药物的价格差别也很大,因为它们具有同等的药效,所以大多数患者在使用更昂贵的药物之前,应该先考虑选择使用低价的NSAIDs。
Untoward effect——不良反应
消化道反应是最常见,当然了,消化道反应因人而异,以往有消化道溃疡病史或是存在消化道溃疡的患者可以选择性使用更安全的药物。恶心和腹部不适并不是由于非甾体抗炎药抑制COX-1的活性所介导的,药物与食物一起服用可以减轻这些症状。

Sunnary——总结
① 为了保证药物的疗效和安全性,使用NSAIDs的患者应注意定期监测;
② 尽管NSAIDs能够迅速减轻疼痛,但是要达到完全的抗炎效果却需要2~4周。(所以,不要太心急啦…)
③ 非甾体抗炎药餐后服可减轻肠胃的刺激。如仍感到不适,是否停药要咨询医生意见;
④ 药物的价格差别很大,因为它们具有同等的药效,所以大多数患者在使用更昂贵的药物之前,应该先考虑选择使用低价的NSAIDs。
参考文献
叶志中主编《风湿病综合治疗》(第三版),第34章,425-429页,沈阳.辽宁科学技术出版社,2007.7.