中国成人血脂异常患病率近年来一直维持在较高水平,2018年全国调查结果显示,≥18岁成人血脂异常总患病率达到35.6%,常需要服用降脂类药物来控制血脂的异常。
依折麦布为胆固醇吸收抑制剂,常与他汀类药物联合应用,主要用于单一他汀类药物难以控制的高胆固醇血症患者。
1. 依折麦布的药品分类:为调脂及抗动脉粥样硬化的药物。
2. 依折麦布的用药目的:主要用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
3. 依折麦布使用的禁忌症:有活动性肝病、不明原因的血清转氨酶持续升高的患者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
4. 使用依折麦布时发生的不良反应及处理:依折麦布不良反应一般较轻微,多为一过性,主要表现为头疼和消化道症状,与他汀类药物联用也可发生转氨酶增高和肌痛等不良反应,服药过程中如转氨酶增高达3倍正常值上限,或肌酸激酶显著增高或有肌炎发生时,应立即停药。
5.依折麦布的剂型和规格:片剂,10mg/片。
6. 依折麦布的用法和用量:
①成人:10mg/次、1次/天,口服。可单独服用或与他汀联合应用,可在一日内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
②儿童和青少年人群(10~18岁)对依折麦布的吸收和代谢与成人相近,可以按照成人量服药,尚无<10岁儿童的用药资料,需要慎用。
③尚无妊娠期及哺乳期妇女的临床用药资料,禁用。
④老年患者无需调整剂量。
⑥肾功能减退时应减少剂量。
7. 依折麦布的药物代谢动力学:口服迅速吸收,食物对依折麦布的吸收无明显影响,服用后4~12小时达到血药浓度峰值,半衰期为22小时,主要在小肠和肝脏代谢,78%经粪便排出,11%经肾脏排泄。
8. 药物相互作用:
①临床前研究表明依折麦布无诱导细胞色素P450药物代谢酶的作用。
②没有发现依折麦布与已知的可被细胞色素P450 1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。
依折麦布与不同种类他汀类药物联用可使低密度脂蛋白胆固醇进一步下降15%~23%,依折麦布与中高强度他汀类药物联合应用可以使低密度脂蛋白胆固醇降低>50%,且不增加他汀类药物的不良反应,还可以显著降低患者发生心血管事件。