介绍一种降脂药物——辛伐他汀

林士军医生 发布于2024-07-13 06:28 阅读量390

本文由香港中文大学(深圳)附属第二医院呼吸与危重症医学科主任原创

高脂血症通常指血浆中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)升高,统称为高脂蛋白血症,简称为高脂血症,常常需要降脂治疗。

他汀类药物是血脂异常降脂药物治疗的基石,辛伐他汀是临床上比较常用的降胆固醇药物,下面就简单介绍一下辛伐他汀。

1. 辛伐他汀的药品分类:属于调脂及抗动脉粥样硬化药物。

2. 用药目的:辛伐他汀主要用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗;冠心病和缺血性脑卒中的防治。

3. 辛伐他汀使用的禁忌证:

①对辛伐他汀或所含辅料过敏者;

②活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高;

③妊娠期及哺乳期妇女。

4.辛伐他汀常见的不良反应及处理:

①常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、眩晕等,如不耐受可以停药;

②罕见胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等,一旦发生需立即停药。

5.辛伐他汀的安全性:

(1)使用辛伐他汀时的肝脏安全性:

①无需常规监测肝功能,但是当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测;

②如果治疗期间ALT或AST升高1~3倍,不必停用辛伐他汀;

③如果ALT或AST升高>3倍,应重复检测并定期复查,如仍持续>3倍且无其他原因可供解释,需停用辛伐他汀。

(2)使用辛伐他汀时的肌肉安全性:

①辛伐他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。

②不建议常规监测肌酸激酶水平,除非患者出现肌肉症状,如肌痛、肌无力等。

③一旦患者出现肌肉症状并伴CK>10倍正常值的水平,应停止辛伐他汀治疗。

6. 辛伐他汀的剂型和规格:片剂,10 mg/片、20 mg/片。

7. 辛伐他汀的用法和用量:口服,每日服用辛伐他汀药物的剂量不同,降低胆固醇的强度也不同,每日10mg口服为低强度,每日20mg~40mg,为中等强度。

(1)高胆固醇血症患者:初始剂量10~20mg/次,晚间顿服。

(2)心血管事件高危人群:推荐初始剂量20~ 40mg/次,晚间顿服,调整剂量应间隔4周以上。

(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者:推荐40mg/次,晚间顿服;或80mg/天,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。

(4)杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~ 17岁):推荐初始剂量10mg/天,晚间顿服,最大剂量为40mg,应按个体化调整剂量。

(5)肾功能不全患者:慢性肾脏疾病(CKD)1~ 3期者无需调整剂量,CKD 4期患者减量,或者慎用。

8. 药物代谢动力学:辛伐他汀首过效应高,口服生物利用度约 5%,吸收后肝内浓度高,经肝脏代谢,60%经胆汁从粪便排出,13%经尿排出,血药浓度达峰时间为1.3~2.4小时,半衰期为3.0小时。

9. 药物相互作用:

①辛伐他汀与抗凝药同时使用可使凝血时间延长,考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低,故应在服用4小时后再服用辛伐他汀;

②辛伐他汀与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫 、夫西地酸、免疫抑制剂用时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险,不建议联合应用;

③不建议辛伐他汀与非诺贝特以外的贝特类药物联用,联合应用会增加横纹肌溶解风险。

辛伐他汀是临床上最常应用的他汀类降脂药物,每日服用的剂量与降低胆固醇强度密切相关,需要在医师指导下使用,在降血脂治疗过程中,生活方式的干预和控制饮食及适当的运动也是必不可少的措施。

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