血脂异常患者非常多见,血浆中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)升高,统称为高脂蛋白血症,简称为高脂血症。
他汀类药物是血脂异常降血脂药物治疗的基石,是基础性用药,瑞舒伐他汀是临床上比较常用的降脂类药物,下面简单介绍一下瑞舒伐他汀药物。
1. 药品分类:瑞舒伐他汀为调脂及抗动脉粥样硬化药物。
2. 用药目的:瑞舒伐他汀主要用于混合型血脂异常症、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
3. 禁忌症:
①对瑞舒伐他汀或所含辅料过敏者禁用;
②有活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高的患者禁用;
③妊娠期及哺乳期妇女不建议使用。
4. 瑞舒伐他汀的不良反应及处理:
①常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、眩晕等,部分患者服用后常出现便秘,如果患者不耐受,可以暂停药物或调换其他药物;
②罕见胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等,一旦发生罕见严重不良反应,需要立即停药,并及时就医。
5. 瑞舒伐他汀的剂型和规格:
(1)片剂:5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片。
(2)胶囊:5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。
6. 用法和用量:起始剂量为5 mg/次、1次/天口服;患者每日服用的剂量不同,其降胆固醇强度也不同,瑞舒伐他汀每日5~10mg,为中等强度降低胆固醇;每日服用20mg,为高强度降低胆固醇。
7. 使用瑞舒伐他汀时需要注意:
(1)在使用瑞舒伐他汀治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
(2)对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)的患者初始剂量可考虑10 mg/次、1次/天。如果有必要,可以在治疗4周后调整剂量,每日最大剂量为20 mg。
(3)瑞舒伐他汀在儿童有限应用中未见异常,目前缺乏儿童长期使用瑞舒伐他汀的安全性数据。
(4)对于年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高,降低起始剂量,调整剂量时应慎重,需要在医师指导下进行评估调整。
(5)肾功能不全患者:轻中度肾功能损害(CKD 1~3期)患者无需调整剂量,重度肾功能损害(CKD 4期)患者禁止使用。
8. 药物代谢动力学:瑞舒伐他汀与食物同时服用时,可以降低瑞舒伐他汀峰浓度20%,但对药时曲线下面积无明显影响,可以在进食或空腹时服用。口服后3~5小时达到血药浓度峰值,主要分布于肝脏中,大多数药物以原型经粪便排泄,少量代谢后经粪便排出,体内清除半衰期约19小时。
9. 药物相互作用:
①瑞舒伐他汀不经细胞色素P450 3A4(CYP3A4)酶系代谢,因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用。
②瑞舒伐他汀与吉非贝齐合用,可使吉非贝齐血药浓度增加120%,不建议联合应用。
③瑞舒伐他汀与避孕药合用,会增加避孕药血药浓度,育龄期服用避孕药时需要注意。
④瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。
瑞舒伐他汀是临床上比较常用的他汀类降脂药物,每日服用的剂量与降脂强度密切相关,需要在医师指导下使用,同时还要注意患者应重视控制饮食及适当运动等生活方式的干预措施。